成份
主要成份多潘立酮10毫克。輔科為淀粉、氫化植物油、含水乳糖、硬脂酸鎂、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、預膠化淀粉、十二烷基硫酸鈉。
產品介紹
用于消化不良、腹脹、噯氣、惡心、嘔吐、腹部脹痛。
用法用量
口服。成人一次1片，一日3次，飯前15－30分鐘服用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期婦女用藥 本品用于孕婦的上市后經驗有限。在一項用大鼠進行的研究中，在對母體產生毒性的較高劑量下，多潘立酮顯示了生殖毒性。尚不清楚其對人體的潛在危害。 因此，對于孕婦，只有在權衡治療的利弊后，才可謹慎使用本品。 哺乳期婦女用藥 嬰兒通過乳汁攝入多潘立酮的量低。嬰兒最大相對劑量（%）估計約為根據母親體重調整劑量的 0.1%。尚不知哺乳期婦女服用本品是否會對新生兒產生危害。因此，哺乳期婦女在服用本品期間，建議不要哺乳。
兒童用藥
由于在出生后的前幾個月內代謝功能和血腦屏障尚未發(fā)育完全，神經方面副作用的風險在年幼兒童中較高（詳見【不良反應】）。藥物過量可導致兒童神經系統異常。新生兒、嬰兒、幼兒和兒童用藥時，應根據體重準確地制定用藥劑量，且 不得超過推薦的單次最高劑量及每日最高劑量。
不良反應
1.偶見輕度腹部痙攣、口干、皮疹、頭痛、腹瀉、神經過敏、倦怠、嗜睡、頭暈等。
2.有時血清泌乳素水平會升高、溢乳，男子乳房女性化等，但停藥后即可恢復正常。
3.罕見情況下出現興奮、閉經。
4.非常罕見的不良反應包括血管神經性水腫、過敏反應、瘙癢、肝功能檢查異常、驚厥、蕁麻疹、錐體外系副作用(如流涎、手顫抖等，這些癥狀在停藥后即可自行完全恢復)。
禁忌
1.已知對多潘立酮或本品任一成份過敏者。
2.增加胃動力有可能產生危險時(例如：胃腸道出血、機械性梗阻、穿孔)禁用。
3.分泌催乳素的垂體腫瘤(催乳素瘤)患者禁用。
4.嗜鉻細胞瘤、乳癌、機械性腸梗阻、胃腸出血患者禁用。
5.禁止與酮康唑口服制劑、紅霉素或其它可能會延長QTc間期的CYP3A4酶強效抑制劑(例如：氟康唑、伏立康唑、克林霉素、胺碘酮、泰利霉素)合用。
注意事項
1.孕婦慎用，哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。
2.建議兒童使用多潘立酮混懸液。
3.心臟病患者（心律失常）以及接受化療的腫瘤患者應用時需慎重，有可能加重心律紊亂。
4.如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫(yī)。
5.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
6.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。
7.請將本品放在兒童不能接觸的地方。
8.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。
9.本品含有乳糖，可能不適用于乳糖不耐受、半乳糖血癥或葡萄糖/半乳糖吸收障礙的患者。
10.當抗酸劑或抑制胃酸分泌藥物與本品合用時，前兩類藥不能在飯前服用，應于飯后服用，即不宜與本品同時服用。
11.由于多潘立酮主要在肝臟代謝，故肝功能損害的患者慎用。
12.嚴重腎功能不全（血清肌酐>6毫克/100ml即>0.6mmol/L）患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小時增加到20.8小時，但其血藥濃度低于健康志愿者。
藥理毒理
1. 藥理作用 本品為外周多巴胺受體阻滯劑，直接作用于胃腸壁，可增加食道下部括約肌張力，防止胃-食道反流，增強胃蠕動，促進胃排空，協調胃與十二指腸運動，抑制惡心、嘔吐，并能有效地防止膽汁反流，不影響胃液分泌。 本品不易透過血腦屏障。動物試驗結果表明，多潘立酮在腦內的濃度很低，同時顯示出多潘立酮對外周多巴胺受體有極強的作用。在使用者（尤其成人）中罕見錐體外系副作用，但多潘立酮會促進腦垂體泌乳素的釋放。其抗催吐作用主要是由于其對外周多巴胺受體及血腦屏障外的化學感受器觸發(fā)區(qū)多巴胺受體的雙重阻滯作用。 2.毒理研究 在一項用大鼠進行的研究中，在對母體產生毒性的較高劑量（200mg/kg/天）下，多潘立酮顯示了致畸效應（器官畸形，例如無眼畸形、小眼畸形及鎖骨下動脈移位）。目前這些發(fā)現的臨床意義未知。在小鼠和家兔的試驗中，未發(fā)現致畸效應。 在體外和體內電生理學研究中，多潘立酮在高濃度下可能會延長QTC間期。 3.對QT/QTc間期和心臟電生理的影響 根據ICH指導原則E14，在健康受試者中進行了一項全面QT研究。此研究包括了安慰劑、活性參比和陽性對照，采用推薦劑量和超治療劑量（一次10mg和20mg，每日4次）。研究發(fā)現，多潘立酮和安慰劑之間QTc的LS-均值較基線變化的最大差值為3.4msec，出現在多潘立酮一次20mg每日4次給藥的第4天，且雙側90%Cl（1.0~5.9msec）不超過10msec。當多潘立酮按推薦劑量給藥時，此研究中觀察到的QT延長不具有臨床意義。 先前進行的兩項研究（多潘立酮一次20mg和40mg，每日4次，連續(xù)給藥5天也證實了藥代動力學和QTc間期數據之間不具有臨床意義。分別在研究前、治療第5天早晨給藥后1小時（大約在tmax時）和3天后記錄了ECG。這兩項研究中，接受活性治療和安慰劑治療后未觀察到QTc之間的差異。因此得出的結論是，健康受試者按每日80mg和160mg劑量給藥后，多潘立酮濃度對QTc沒有臨床顯著影響。
藥代動力學
本品空腹口服后吸收迅速，給藥后約 60 分鐘血藥濃度達峰。胃酸減少會影響多潘立酮的吸收。多潘立酮的血漿蛋白結合率為 91~93%。健康受試者單劑量口服本品，血漿半衰期為 7~9 小時，嚴重腎功能不全的患者半衰期有所延長。本品在肝內迅速、廣泛代謝。用診斷性抑制劑進行的體外代謝試驗表明，CYP3A4 是細胞色素 P450 參與多潘立酮 N-去烴化作用的主要形式，而參與多潘立酮芳香族羥基化作用的有 CYP3A4，CYP1A2，和 CYP2E1。通過尿液排泄總量為 31%，原形藥占 1%；糞便排泄總量 66%，原形藥占10%。 特殊人群 肝功能不全患者 對于中度肝功能不全患者（Pugh 評分為 7~9，Child-Pugh 分級為 B），與健康人相比多潘立酮的 AUC 和 Cmax分別為 2.9 倍和 1.5 倍。游離分數增加 25％，而終端消除半衰期從 15 小時延長至 23 小時。根據 Cmax 和 AUC，與健康受試者相比，輕度肝功能不全受試者全身暴露量稍降低，但蛋白結合率和終末半衰期不變。尚無對嚴重肝功能不全受試者的研究。 腎功能不全患者 嚴重腎功能不全（血清肌酐＞6mg/100mL，即＞0.6mmol/L）患者多潘立酮的消除半衰期由 7.4 小時增加到 20.8 小時，但其血藥濃度低于腎功能正常受試者。極少原形藥物經腎臟排泄（約 1%）。 兒科用藥 在有限的藥代動力學數據中，早產兒的多潘立酮血漿濃度和成人一致。
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